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¿Qué antibiótico fue descubierto por un grupo de argentinos?

      
 |  Autor:  |  Fuente: Universia.

Dos científicos argentinos, Sebastián Testero y Leticia Llarrull, en conjunto con un equipo de investigadores de la Universidad de Notre Dame de Estados Unidos, descubrieron una nueva clase de antibióticos que permite combatir las bacterias resistentes: uno de los temas de mayor preocupación en lo que refiere a la salud pública a nivel mundial.

 

El nuevo compuesto forma parte de una nueva clase de antibióticos llamados oxadiazoles. Éste puede administrarse por vía oral y demostró ser efectivo para realizarle tratamientos a ratones infectados con el microorganismo Staphylococcus aureus resistente a meticilina (SARM).



 

La investigación paso a paso


El mecanismo de resistencia de la bacteria SARM comprende a una proteína llamada PBP2a, que le da la posibilidad al microorganismo de protegerse de los antibióticos betalactámicos. Las sustancias que permiten bloquear la actividad de PBP2a podría provocar que la bacteria pueda ser sometida al tratamiento. 


Llarrull y Testero evaluaron 1.200.000 compuestos a través de la computadora y los organizaron en un ranking, donde los que ocupaban los primeros puestos eran aquellos que podían universo de una mejor manera a la proteína.


El siguiente paso consistió en fabricar 20 moléculas en el laboratorio capaces de inhibir el funcionamiento de PBP2a. Una vez que estuvieron prontas, fueron utilizadas en ensayos in vitro para evaluar  su rendimiento antrimicrobiana.


Luego de analizar algunas bacterias importantes a nivel médico, concluyeron que uno de los compuestos tenía una actividad leve contra las bacterias. Por esto, se decidió modificar químicamente la estructura de base y lograron un compuesto sumamente activo.
 
Los especialistas descubrieron otro sitio llamado alostérico, que influye en la actividad de la molécula PBP2a. Cuando un compuesto llega a esta región produce un cambio en la parte activa de la proteína y hace que el betalactámico pueda inhibirla. En otras palabras, la proteína se vuelve sensible y no resiste el efecto del antibiótico. Por esto, ambos científicos están en búsqueda de compuestos que provoquen que la proteína se abra y el antibiótico haga efecto.

¿Qué es lo que buscan los científicos? Si se cumple con el objetivo de apagar el mecanismo, se puede lograr que las bacterias no noten la presencia de la penicilina y por lo tanto, no desarrollen resistencia. De esta manera también se le puede devolver actividad a los betalactámicos.

De todos modos, aún queda un proceso largo compuesto por 4 etapas que incluye el probarlo en seres humanos para ver si el efecto puede ser comparable, que puede llegar a demorar 10 años.

Financiación


En este último tiempo Llarrull y Testero recibieron, a través de un programa bilateral entre el CONICET y los Institutos Nacionales de la Salud de EE UU (NIH), un subsidio de dos años para financiar los recursos de investigación y distintos viajes para ir a trabajar por períodos de un mes a Notre Dame.


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